г. Москва, ул. Знаменские Садки д. 1

ПН-ПТ: 09:00-20:00 СБ-ВС: 10:00-18:00

Блокаторы кальциевых каналов: что это за лекарства и для чего их пьют

Блокаторы кальциевых каналов — фармакологическая категория действующих веществ, с которыми хорошо знакомы некоторые гипертоники и люди, страдающие от стенокардии. Эти лекарственные препараты также называют антагонистами кальция или блокаторы кальциевых канальцев.

Людей, увлекающихся самолечением или заменяющих на свое усмотрение препараты, которые назначил врач, на другие, хотим сразу предупредить. Несмотря на то, что эти лекарства имеют одинаковый механизм действия, они могут учащать или нет сердцебиения, и воздействуют на разные ткани организма по-разному.

Прародитель (1) и время появления первых представителей видов антагонистов Ca

Для лечения кардиологических патологий, сопровождающихся повышением артериального давления, врач также может назначить и другие миотропные вазодилататоры: блокаторы калиевых и натриевых каналов, активаторы калиевых канальцев, донаторы оксида азота.

Определение

Блокатор кальциевых каналов — что это такое?

Кальциевые канальцы представляют собой особые белки, расположенные в клеточных мембранах. Они являются своеобразными проводниками, через которые необходимая компонента клеточного метаболизма — ионы кальция (Ca), попадают из пространства между клетками в их середину.

При некоторых сердечно-сосудистых патологиях кальция внутри клеток становится слишком много. Это вызывает еще большую потребность тканей в кислороде, дает толчок к развитию разного рода деструктивных изменений.

К сведению. По этим же белкам (кальциевым канальцам) происходит и транспортировка внутрь клеток ионов Na, H и Ba.

Сегодня ученые медики знают о существовании нескольких видов Ca-канальцев. Это такие типы как: L, T, N, P, R.

Они не только располагаются в мембранах клетках принципиально разных тканей, но и отличаются быстротой открытия и скоростью проводимости ионов.

Типы кальциевых канальцев
Типы кальциевых канальцев

L-каналы в основном располагаются в мембранах клетках сердечной мышцы (кардиомиоцитах) и гладких мышечных волокон стенок кровеносных сосудов. Они также есть в мембранах тромбоцитов и клеток матки, мочевого и желчного пузырей, стенках кишечника, скелетных мышц.

Именно эти каналы называются медленными, так как они обеспечивают ионам Са2+ медленные проникновение и формирование метаболического потенциала.

T-каналы относятся к быстрым и низкопороговым. Они открываются и проводят кальций быстро.

Это тип канальцев расположен в сердечном синусном узле, и выполняет важную роль в генерации его сокращений. Белки канальцев Т-типа также есть в гипоталамусе и мембранах клеток органов секреции и секреторных нейронов.

R-каналы присутствуют в клеточных мембранах мозжечка и нейромедиаторах, находящихся в гладкой мускулатуре артериальных стенок. Кстати, в артериях и альвеолах также есть и незначительное количество T-канальцев.

Подведем промежуточный итог, отвечая на поставленный выше вопрос — что такое блокатор кальциевых каналов. Это вещество, которое на определенный промежуток времени парализует трансмембранные белки и не дает Ca+2 поступать внутрь клетки.

Причем селективные блокаторы медленных кальциевых каналов оказывают свое тормозящее влияние только на определенный тип белков-канальцев, а неселективные — на все одновременно.

Разновидности

Классификация блокаторов кальциевых каналов есть не одна, а ее разновидности опираются на разные характеристики этих препаратов.

Первая системная градация антагонистов Ca+2 базируется на отличиях в их химическом строении:

  • 1,4-дигидропиридины — амлодипин, нимодипин, нифедипин;
  • бензотиазепины — дилтиазем;
  • диариламинопропиламины;
  • дифенилпиперазины — циннаризин;
  • фенилалкиламины — верапамил.
Антагонист кальция третьего поколения, чаще всего назначаемый для снижения и контроля артериального давления
Антагонист кальция третьего поколения, чаще всего назначаемый для снижения и контроля артериального давления

Следующая классификация блокаторов кальциевых канальцев зиждется на разнице в оказываемом влиянии их на количество ударов сердца в минуту и отклик симпатической нервной системы:

  • дигидропиридиновые препараты, для которых свойственно учащать пульс;
  • недигидропиридиновые лекарства, которые понижают частоту сердечных сокращений.

Типичными представителями недигидропиридинов являются верапамил и дилтиазем. Их довольно часто назначают вместо бета-блокаторов, например, бисопролола.

Внимание! Лекарства, содержащие нифедипин, подозреваются в том, что они могут быть причиной внезапной остановки сердца. При этом от лекарств, содержащих другие блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения — амлодипина и дигидропиридина, летальных последствий зафиксировано не было.

Относительно недавно, с 2001 года, в отечественной фармакологии действует классификация блокаторов кальциевых каналов по Михайлову:

  • Первое поколение:
    1. фенилалкиламины — верапамил;
    2. дигидропиридины — нифедипин;
    3. бензотиазепины — дилтиазем.
  • Второе поколение:
    1. фенилалкиламины — анипамил, галлопамил, фалипамил;
    2. дигидропиридины — амлодипин, исрадипин, лацидипин, нитрендипин, нимодипин, никардипин, риодипин, фелодипин;
    3. бензотиазепины — клентиазем.
  • Третье поколение представлено 3 представителями действующих веществ. Это — лерканидипин, нафтопидил, эмопамил.

Кстати, антагонисты кальция 2 поколения действуют дольше, чем препараты 1 поколения. Они также вызывают меньше побочных эффектов, так как действуют на ткани организма более избирательно.

Для одновременного понижения кровяного давления в артериях, расширения сосудов и улучшения кровоснабжения головного мозга назначают нимодипин, а такой блокатор кальциевых каналов 3 поколения как нафтопидил, помимо перечисленных эффектов обладает еще и другими вспомогательными свойствами

Как действуют антагонисты Ca

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов довольно прост. Эти вещества не дают Ca+2 проникать внутрь клеток, в том числе в клетки сердечной мышцы и артериальных стенок.

В результате этого периферические артериальные сосуды расслабляются, давление в них падает. Ну а незначительное расширение коронарных сосудов улучшает снабжение сердца кислородом.

Кардиопротекторные воздействия, получаемые от угнетения проникновения ионов Ca внутрь клеток
Кардиопротекторные воздействия, получаемые от угнетения проникновения ионов Ca внутрь клеток

В целом антагонисты кальция оказывают влияние на:

  • активность сердечного AV-узла;
  • кислородный запас и сократимость сердечной мышцы;
  • коронарный кровоток;
  • тонус стенок артериальных сосудов, без воздействия на вены;
  • функциональное состояние, а также просвет бронхов и мочеточников;
  • органы пищеварения, стенки кишечника.

Препараты из этой фармакологической группы также угнетают склеивание тромбоцитов и контролируют процесс выделения специальных веществ — нейромедиаторов, из нервных окончаний.

Общие показания, противопоказания, побочные реакции

В зависимости от разновидности, антагонисты Ca+2 назначаются при:

  • гипертонии;
  • разных видах стенокардии;
  • наджелудочковой тахикардии;
  • предсердные трепетания;
  • экстрасистолах;
  • тахиаритмиях.

Эти препараты также применяются в терапии синдрома Рейно, вестибулярных расстройств, старческой деменции, болезни Альцгеймера, алкогольной абстиненции.

Антагонисты Ca помогают в лечении заикания и помогают снять затяжной приступ икоты
Антагонисты Ca помогают в лечении заикания и помогают снять затяжной приступ икоты

Блокаторы кальциевых каналов запрещено назначать пациентам, у которых есть:

  • устойчивая гипотония;
  • частые эпизоды падения верхнего давления <90 мм рт.ст.;
  • инфаркт или микроинфаркт сердечной мышцы в остром периоде;
  • синдром слабого синусового узла.

Помимо общих, у каждой разновидности антагонистов кальция есть свои, «характерные» только для них, противопоказания. Например, верапамил не назначают при наличии AV-блокады, синдроме WPW, выраженной и устойчивой брадикардии.

Внимание. Больным с диагнозом Хроническая сердечная недостаточность блокаторы каналов Ca+2 обычно не назначаются.

Стоить отдельно отметить, что возможные побочные эффекты у разных видов антагонистов каналов Ca+2 сильно отличаются:

  • у подгруппы дигидропиридинов — это головная боль отечность щиколоток и локтей, приступы головокружения;
  • недигидропиридиновые препараты могут вызвать ощущение приливов жара, сильное покраснение лица и зоны декольте, рефлекторное учащение пульса, а у некоторых и блокаду AV-узла.

У очень многих пациентов верапамил вызывает упорные запоры. Редко, но от всех препаратов этой категории может возникать очень сильная сонливость. Во всяком случае об этом предупреждает общая для них фармакологическая инструкция.

Перечень действующих веществ

В настоящее время в России зарегистрировано более 3 000 лекарственных препаратов относящихся к группе антагонистов кальция.

Они продаются под 117 патентованными и непатентованными торговыми названиями, и это не учитывая лекарств, которые являются комбинациями нескольких препаратов, снижающих давление. Поэтому перечислим только те вещества, которые имеют сегодня действующую регистрацию в РФ.

Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов
Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов

Лечась любым из перечисленных на фото блокатором Ca+2 следует помнить, что чаще всего отмена терапии происходит из-за появления у пациента симптомокомплекса сердечной недостаточности: сильная слабость, быстрая утомляемость, одышка, посинение пальцев, отечность стоп и щиколоток, приступы головокружения и кашля, потемнение в глазах.

В заключительном видео в этой статье врач рассказывает о том, что цена за самостоятельный подбор и одновременный прием нескольких лекарств от высокого давления может быть бесповоротной и окончательной.

Другие статьи
Комментарии